Uutta tietoa lääkeaineiden imeytymismekanismeista

Kimmo Salvén - 31.5.2010 - 10:44:11

Koeolosuhteilla on suuri vaikutus lääkeaineiden läpäisykykyyn ja aktiivisen kuljetuksen pitoisuusriippuvuuteen, todettiin proviisori Aki Heikkisen väitöskirjatyössä. Tutkimuksessa selvitettiin lääkeaineiden eri imeytymismekanismien, passiivisen kulkeutumisen ja aktiivisen kuljetuksen, yhteistoimintaa soluviljelmissä kasvatetuilla soluilla.

Lääkeaineen kyky kulkeutua ruoansulatuskanavan epiteelisolukon läpi on eräs merkittävimmistä suun kautta annosteltavien lääkeaineiden imeytymistä rajoittavista tekijöistä. Tämän vuoksi useita solumalleihin perustuvia menetelmiä käytetään jo lääkekehityksen alkuvaiheessa lääkeaineiden läpäisykyvyn ennustamiseksi, ennustearvo kuitenkin perustuu merkittävässä määrin saatujen tulosten oikeaan tulkintaan ja perinpohjaiseen ymmärtämiseen.

Tutkimuksessa koeolosuhteiden vaikutukset havaittiin sekä soluviljelmissä kasvatetuilla soluilla suoritetuissa läpäisykokeissa että eristetyillä solukalvoilla suoritetuissa kuljetusproteiinin aktiivisuuskokeissa.

Tutkimuksessa kehitettiin myös uusia matemaattisia malleja imeytymismekanismien yhteistoiminnan analysointiin. Tutkimuksen tuloksia voidaan hyödyntää lääkeaineiden ruoansulatuskanavaimeytymisen ennustamisessa lääkekehityksen alkuvaiheessa.

Proviisori Aki Heikkisen biofarmasian alaan kuuluva väitöskirja Interplay of Passive and Active Drug Disposition in in vitro Models of Drug Absorption and Distribution (Lääkeaineiden passiivinen ja aktiivinen kulkeutuminen lääkeaineimeytymisen ja -jakautumisen in vitro -malleissa) tarkastetaan Itä-Suomen yliopistossa 4.6.2010.